Digitalni repozitorij raziskovalnih organizacij Slovenije

Izpis gradiva
A+ | A- | Pomoč | SLO | ENG

Naslov:Kovalentna vezava pri zdravilnih učinkovinah - naj jo iščemo ali se ji izogibamo?
Avtorji:ID Strašek Benedik, Nika (Avtor)
ID Kavaš, Vid (Avtor)
ID Meden, Anže (Avtor)
Datoteke:.pdf PDF - Predstavitvena datoteka, prenos (1,67 MB)
MD5: 28A81EEEABEED6B5D164686351CB36CD
 
Jezik:Slovenski jezik
Tipologija:1.02 - Pregledni znanstveni članek
Organizacija:Logo SFD - Slovensko farmacevtsko društvo
Povzetek:Kovalentne zdravilne učinkovine imajo pomembno vlogo v humani medicini. S tvorbo stabilnih kovalentnih vezi s specifičnimi aminokislinskimi ostanki v svojih makromolekularnih tarčah dosežejo močnejše in dolgotrajnejše terapevtske učinke kot klasične učinkovine, ki izkoriščajo le reverzibilne interakcije. Njihovo dolgo zadrževanje na tarči omogoča redkejše odmerjanje, kar lahko zmanjša pojav neželenih učinkov. Vseeno pa razvoj kovalentnih zdravilnih učinkovin ni brez izzivov, saj pomisleki glede izventarčne vezave in potencialne imunogenosti zahtevajo skrbno načrtovanje in optimizacijo za zagotavljanje varnosti in učinkovitosti. V zadnjem desetletju je prišlo do bistvenega napredka na področju načrtovanja, selektivnosti in razumevanja mehanizmov delovanja kovalentnih zdravilnih učinkovin, kar je omogočilo razvoj novih zdravil, zlasti v onkologiji, infektologiji in nevrologiji. Sodobne kovalentne zdravilne učinkovine dokazujejo, da je s premišljenim pristopom mogoče oblikovati učinkovite, selektivne in varne kovalentne učinkovine z velikim terapevtskim potencialom.
Ključne besede:bojna glava, ireverzibilni zaviralci, kovalentne zdravilne učinkovine, načrtovanje zdravilnih učinkovin
Status publikacije:Objavljeno
Verzija publikacije:Objavljena publikacija
Datum objave:01.03.2026
Leto izida:2026
Št. strani:str. 39-45
Številčenje:Letn. 77, št. 1
PID:20.500.12556/DiRROS-31038 Novo okno
UDK:615.015
ISSN pri članku:2536-4316
COBISS.SI-ID:273471747 Novo okno
Opomba:Opis vira z dne 30. 3. 2026; Nasl. z nasl. zaslona;
Datum objave v DiRROS:10.07.2026
Število ogledov:129
Število prenosov:61
Metapodatki:XML DC-XML DC-RDF
:
Kopiraj citat
  
Objavi na:Bookmark and Share


Postavite miškin kazalec na naslov za izpis povzetka. Klik na naslov izpiše podrobnosti ali sproži prenos.

Gradivo je del revije

Naslov:Farmacevtski vestnik : strokovno glasilo slovenske farmacije
Založnik:Slovensko farmacevtsko društvo
ISSN:2536-4316
COBISS.SI-ID:288686336 Novo okno

Licence

Licenca:CC BY-NC 4.0, Creative Commons Priznanje avtorstva-Nekomercialno 4.0 Mednarodna
Povezava:http://creativecommons.org/licenses/by-nc/4.0/deed.sl
Opis:Licenca Creative Commons, ki prepoveduje komercialno uporabo, vendar uporabniki ne rabijo upravljati materialnih avtorskih pravic na izpeljanih delih z enako licenco.
Začetek licenciranja:01.01.2025

Sekundarni jezik

Jezik:Angleški jezik
Naslov:Covalent binding drugs - something to be sought or shunned?
Povzetek:Covalent drugs play an important role in human medicine. By forming stable covalent bonds with specific amino acid residues of their macromolecular targets, they can achieve stronger and longer-lasting therapeutic effects than conventional drugs, which form reversible interactions. Their prolonged target residence allows for less frequent dosing, which can reduce the incidence of adverse effects. however, the development of covalent drugs is not without challenges, as concerns about off-target binding and potential immunogenicity require careful design and optimization to ensure safety and efficacy. Over the past decade, significant progress has been made in the design, selectivity, and mechanistic understanding of covalent drugs, enabling the development of new therapeutics, especially in oncology, infectious diseases, and neurology. Modern covalent drugs demonstrate that with careful consideration and design effective, selective, and safe covalent drugs with high therapeutic potential can be developed.
Ključne besede:covalent drugs, drug design, irreversible inhibitors, warhead


Zbirka

To gradivo je del naslednjih zbirk del:
  1. Farmacevtski vestnik

Nazaj