Digitalni repozitorij raziskovalnih organizacij Slovenije

Izpis gradiva
A+ | A- | Pomoč | SLO | ENG

Naslov:Addition of 2-(ethylamino)acetonitrile group to nitroxoline results in significantly improved anti-tumor activity in vitro and in vivo
Avtorji:ID Mitrović, Ana (Avtor)
ID Sosič, Izidor (Avtor)
ID Kos, Špela (Avtor)
ID Lampreht Tratar, Urša (Avtor)
ID Breznik, Barbara (Avtor)
ID Kranjc Brezar, Simona (Avtor)
ID Mirković, Bojana (Avtor)
ID Gobec, Stanislav (Avtor)
ID Lah Turnšek, Tamara (Avtor)
ID Čemažar, Maja (Avtor)
ID Serša, Gregor (Avtor)
ID Kos, Janko (Avtor)
Datoteke:.pdf PDF - Predstavitvena datoteka, prenos (4,30 MB)
MD5: D122E245A831A4E6A8A2A7DE4054FBC4
 
URL URL - Izvorni URL, za dostop obiščite https://doi.org/10.18632/oncotarget.19296
 
Jezik:Angleški jezik
Tipologija:1.01 - Izvirni znanstveni članek
Organizacija:Logo NIB - Nacionalni inštitut za biologijo
Povzetek:Lysosomal cysteine peptidase cathepsin B, involved in multiple processes associated with tumor progression, is validated as a target for anti-cancer therapy. Nitroxoline, a known antimicrobial agent, is a potent and selective inhibitor of cathepsin B, hence reducing tumor progression in vitro and in vivo. In order to further improve its anti-cancer properties we developed a number of derivatives using structure-based chemical synthesis. Of these, the 7-aminomethylated derivative (compound 17) exhibited significantly improved kinetic properties over nitroxoline, inhibiting cathepsin B endopeptidase activity selectively. In the present study, we have evaluated its anti-cancer properties. It was more effective than nitroxoline in reducing tumor cell invasion and migration, as determined in vitro on two-dimensional cell models and tumor spheroids, under either endpoint or real time conditions. Moreover, it exhibited improved action over nitroxoline in impairing tumor growth in vivo in LPB mouse fibrosarcoma tumors in C57Bl/6 mice. Taken together, the addition of a 2-(ethylamino)acetonitrile group to nitroxoline at position 7 significantly improves its pharmacological characteristics and its potential for use as an anti-cancer drug.
Ključne besede:nitroxoline derivative, cathepsin B, inhibition, tumor invasion, cell migration
Status publikacije:Objavljeno
Verzija publikacije:Objavljena publikacija
Datum objave:17.07.2017
Leto izida:2017
Št. strani:str. 59136-59147
Številčenje:Vol. 8, no. 35
PID:20.500.12556/DiRROS-19722 Novo okno
UDK:577.2
ISSN pri članku:1949-2553
DOI:10.18632/oncotarget.19296 Novo okno
COBISS.SI-ID:4360305 Novo okno
Opomba:Nasl. z nasl. zaslona; Opis vira z dne 9. 8. 2017;
Datum objave v DiRROS:26.07.2024
Število ogledov:385
Število prenosov:275
Metapodatki:XML DC-XML DC-RDF
:
MITROVIĆ, Ana, SOSIČ, Izidor, KOS, Špela, LAMPREHT TRATAR, Urša, BREZNIK, Barbara, KRANJC BREZAR, Simona, MIRKOVIĆ, Bojana, GOBEC, Stanislav, LAH TURNŠEK, Tamara, ČEMAŽAR, Maja, SERŠA, Gregor in KOS, Janko, 2017, Addition of 2-(ethylamino)acetonitrile group to nitroxoline results in significantly improved anti-tumor activity in vitro and in vivo. Oncotarget [na spletu]. 2017. Vol. 8, no. 35, p. 59136–59147. [Dostopano 13 januar 2025]. DOI 10.18632/oncotarget.19296. Pridobljeno s: https://dirros.openscience.si/IzpisGradiva.php?lang=slv&id=19722
Kopiraj citat
  
Objavi na:Bookmark and Share


Iščem podobna dela...Prosim, počakajte...
Postavite miškin kazalec na naslov za izpis povzetka. Klik na naslov izpiše podrobnosti ali sproži prenos.

Gradivo je del revije

Naslov:Oncotarget
Skrajšan naslov:Oncotarget
Založnik:Impact Journals
ISSN:1949-2553
COBISS.SI-ID:3833969 Novo okno

Gradivo je financirano iz projekta

Financer:ARIS - Javna agencija za znanstvenoraziskovalno in inovacijsko dejavnost Republike Slovenije
Številka projekta:J4-5529-2013
Naslov:Nitroksolin in njegovi derivati kot nova protitumorska zdravila
Financer:ARIS - Javna agencija za znanstvenoraziskovalno in inovacijsko dejavnost Republike Slovenije
Številka projekta:P4-0127-2015
Naslov:Farmacevtska biotehnologija: znanost za zdravje
Financer:ARIS - Javna agencija za znanstvenoraziskovalno in inovacijsko dejavnost Republike Slovenije
Številka projekta:Z1-7181-2016
Naslov:Strukturno podprta optimizacija na nitroksolinu osnovanih zaviralcev katepsina B kot potencialnih zdravil za zdravljenje raka

Licence

Licenca:CC BY 4.0, Creative Commons Priznanje avtorstva 4.0 Mednarodna
Povezava:http://creativecommons.org/licenses/by/4.0/deed.sl
Opis:To je standardna licenca Creative Commons, ki daje uporabnikom največ možnosti za nadaljnjo uporabo dela, pri čemer morajo navesti avtorja.

Nazaj